塞北大學(xué).化學(xué)實(shí)驗(yàn)室!
周揚(yáng)已經(jīng)在這里待了兩天了,眼下他的研究工作進(jìn)入了最緊要的關(guān)頭。
氟西汀這種藥物為5-ht再攝取抑制劑,能選擇性地抑制中樞神經(jīng)元對(duì)5-ht的重?cái)z取,促進(jìn)遞質(zhì)傳導(dǎo)功能,振奮精神,提高情緒,產(chǎn)生抗抑郁作用。
這種藥物對(duì)于治療抑郁癥作用非常的明顯,且具有起效快、作用時(shí)間長(zhǎng)、無(wú)心血管系統(tǒng)作用、抗膽堿作用弱的特點(diǎn)。
所以,自1987年上市以來(lái),迅速代替了三環(huán)類的抗抑郁的藥品。
雖然效果很好,但是這種藥的制備方法卻很簡(jiǎn)單,單單實(shí)驗(yàn)室制備就有好幾種方法。
第一種方法是先用苯乙酮與甲胺鹽酸鹽、多聚甲醛進(jìn)行mannich反應(yīng)生成3-甲胺基-1-苯基丙酮鹽酸鹽,接著在甲醇中用硼氫化鉀還原制備3-甲胺基-1-苯基丙醇,經(jīng)醚化、成鹽合成了鹽酸氟西汀。
這種方法制作出來(lái)的氟西汀,總收率差不多在41%左右,非常的可觀。
第二種方法是以3-二甲胺基-1-苯基丙醇為原料,經(jīng)氯化亞砜氯化、與對(duì)三氟甲基苯酚進(jìn)行醚化反應(yīng)得到n.甲基氟西汀,再與氯甲酸乙酯進(jìn)行vonbraun脫甲基化反應(yīng)、經(jīng)水解反應(yīng)、成鹽反應(yīng)生成鹽酸氟西汀。
不管是原料還是制備過(guò)程,都比較簡(jiǎn)單!
以周揚(yáng)的理論水平以及動(dòng)手能力,制備這種藥物實(shí)在是沒有什么挑戰(zhàn)難度。
唯一讓周揚(yáng)感到頭疼的是,塞北大學(xué)的化學(xué)實(shí)驗(yàn)室雖然是省內(nèi)最先進(jìn)的,但還是要差了一些。
再加上他們保養(yǎng)的不太好,很多儀器設(shè)備的精準(zhǔn)度都存在誤差,實(shí)際情況不是很好。
因此,昨天到了實(shí)驗(yàn)室之后,周揚(yáng)做的第一件事情不是制備藥物,而是調(diào)整校對(duì)這些儀器。
要知道化學(xué)實(shí)驗(yàn)就像是解數(shù)學(xué)題,差之毫厘謬以千里!
甚至于劑量相差幾毫克,就可能產(chǎn)生完全不一樣的結(jié)果。
所以,在真正的制備藥物之前,必須的將這些儀器設(shè)備校對(duì)準(zhǔn)確才行。